GENTAMICINA
La gentamicina es un antibiótico aminoglucósido que consiste en una mezcla de tres componentes estrechamente relacionados: C1, C1A y C2 (figura 1), aislados de la Micromonospora purpurea. Es efectivo contra organismos Gram positivos y Gram negativos, y muchas de sus propiedades se asemejan a las de otros aminoglucósidos, siendo este utilizado en el tratamiento de infecciones producidas por gérmenes sensibles (Katzung y cols., 2019; ANMAT, 2014).
ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
Se conoce que el sulfato de gentamicina, 2-10 mcg/mL, ocasiona una inhibición in vitro de diversas cepas de estafilococos como Staphylococcus aureus y Staphylococcus epidermidis (incluyendo cepas productoras de penicilinasa) y bacterias gramnegativas, incluidas P. aeruginosa y enterobacterias, sin embargo, como todos los demás aminoglucósidos no presenta actividad contra los microorganismos anaerobios y además, este tipo de aminoglucósido tiene actividad muy limitada sobre estreptococos (Katzung y cols., 2019; UNAM, 2007).
RESISTENCIA
Algunas bacterias como los estreptococos y los enterococos se consideran relativamente resistentes a la gentamicina debido a que este fármaco no logra penetrar en la célula. Dicha resistencia se puede resolver si combinamos la gentamicina con algunas penicilinas o con la vancomicina, de esta forma el fármaco logra producir un potente efecto bactericida, que en parte se debe a una mayor absorción del antibiótico, efecto que se produce por la inhibición de la síntesis de la pared celular. Además, también se sabe que la resistencia a la gentamicina emerge rápidamente en estafilococos durante la monoterapia, en consecuencia, a la selección de mutantes de permeabilidad, y por otra parte se ha demostrado que la resistencia ribosomal es rara en este tipo de aminoglucósidos. Finalmente se estableció que entre las bacterias Gram negativas la resistencia se debe con mayor frecuencia a las enzimas modificadoras de aminoglucósidos las cuales son codificadas por los plásmidos, por dicha razón las bacterias Gram negativas que son resistentes a la gentamicina generalmente son susceptibles a la amikacina (Katzung y cols., 2019).
VÍA Y DOSIS ESPECÍFICA
Este tipo de antibiótico tiene diversas vías de administración dependiendo el tipo de uso clínico que se quiera conseguir, por lo que puede ser administrada como:
- Intramuscular o intravenosa: Se usa principalmente en infecciones graves causadas por bacterias gramnegativas que probablemente sean resistentes a otros fármacos, especialmente P. aeruginosa, Enterobacter sp., Serratia marcescens, Proteus sp., Acinetobacter sp. y Klebsiella sp. Usualmente se usa en combinación con un segundo agente porque un aminoglucósido solo puede no ser efectivo para infecciones fuera del tracto urinario. La dosis intramuscular o intravenosa típica recomendada para el sulfato de gentamicina cuando se utiliza en el tratamiento de infecciones por microorganismos gramnegativos conocidos o sospechados en forma individual o en tratamiento combinado, en adultos con una función renal normal, es 5 a 7 mg/kg al día administrados durante un lapso de 30 a 60 min.
- Tópica y ocular: Se utilizan cremas, ungüentos y soluciones que contienen 0.1-0.3% de sulfato de gentamicina para el tratamiento de quemaduras infectadas, heridas o lesiones de la piel, y en intentos de prevenir las infecciones causadas por catéter intravenoso. En cuanto a lo ocular se utiliza ya que la gentamicina puede inyectarse intraocularmente para el tratamiento de ciertas infecciones de este tipo.
- Intratecal: Se han utilizado inyecciones intratecales de 1-10 mg/d de sulfato de gentamicina para tratar la meningitis causada por bacterias Gram negativas.
(Rodríguez, 2002; Brunton y cols., 2015; Katzung y cols., 2019)
APLICACIONES
La gentamicina tiene múltiples aplicaciones para distintas enfermedades, como por ejemplo, se conoce que es utilizada en las soluciones de diálisis peritoneal para el tratamiento de peritonitis en pacientes con diálisis peritoneal continua ambulatoria, además se ha reportado el uso exitoso de gentamicina transtraqueal en pacientes con traqueostomía y neumonía. Entre otras enfermedades sirve para tratar:
- Infecciones de las vías urinarias: Una sola dosis intramuscular de gentamicina (5 mg/kg) es eficaz en las infecciones de las vías urinarias inferiores sin complicaciones.
- Neumonía: Se recomienda un aminoglucósido en combinación con un betalactámico como tratamiento habitual de la neumonía intrahospitalaria, en la cual un aerobio Gram negativo resistente a múltiples fármacos posiblemente sea el microorganismo causante.
- Meningitis: Si es necesario un aminoglucósido, en los adultos, se administra 5 mg de una formulación de gentamicina sin conservadores (o una dosis equivalente de otro aminoglucósido) directamente por vía intratecal o intraventricular una vez al día.
- Endocarditis bacteriana: Se utiliza la gentamicina “sinérgica” o en dosis bajas (3 mg/kg/día fraccionados en tres dosis) en combinación con una penicilina o vancomicina para tratar infecciones debidas a microorganismos Gram positivos, principalmente endocarditis bacteriana.
- Septicemia: La adición de un aminoglucósido en un esquema empírico se suele recomendar para el paciente febril con granulocitopenia y para la septicemia cuando P. aeruginosa es un microorganismo potencial.
- Aplicaciones tópicas: La gentamicina se absorbe lentamente cuando se aplica por vía tópica como ungüento y con un poco de mayor rapidez cuando se aplica como crema. Cuando se aplica el antibiótico a zonas extensas de superficie corporal desnuda, como es el caso de pacientes quemados, las concentraciones plasmáticas pueden llegar a 4 mg/ml y 2 a 5% del fármaco puede aparecer en la orina.
(Brunton y cols., 2015)
REACCIONES ADVERSAS
Se conoce actualmente que los efectos farmacológicos secundarios o reacciones adversas más graves e importantes son la nefrotoxicidad la cual es reversible al suspender el medicamento y se conoce que ocurre en aproximadamente 5-25% de pacientes que recibieron dicho fármaco por más de 3-5 días. El segundo efecto secundario más grave es la llamada ototoxicidad la cual tiende a ser irreversible y se manifiesta principalmente como disfunción vestibular y además tiende a causar la pérdida de audición. Esta reacción adversa se ha relacionado con mutaciones puntuales en el DNA mitocondrial y se produce en 1-5% de pacientes que recibieron gentamicina durante más de 5 días. En cuanto a administración intratecal se ha demostrado que raras veces se utiliza porque produce inflamación local, sin embargo, las reacciones de hipersensibilidad a la gentamicina son poco comunes (Brunton y cols., 2015; Katzung y cols., 2019).
REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS:
ANMAT. (2014). GENTAMICINA EN VADEMECUM. Recuperado el 31 de mayo de 2021 de Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica: https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/g004.htm#
Brunton, L. L., & Hilal-Dandan, R. (2015). Capítulo. 54. Aminoglucósidos. (2a ed.) Goodman & Gilman. Manual de Farmacología y Terapéutica. (p. 967). México: McGraw Hill Education.
Katzung, B. G., Beauduy, C. E., Winston, L. G. & PharmD. (2019). Capítulo 45. Aminoglucósidos y espectinomicina. (14a ed.). Farmacología básica y clínica. (pp. 830-831). Ciudad de México, México: McGraw-Hill Education.
Rodríguez-Álvarez, M. (2002). Aminoglucósidos. Enfermedades Infecciosas y Microbiología, 22(1). Recuperado de: https://www.medigraphic.com/pdfs/micro/ei-2002/ei021d.pdf
UNAM. (2007). Gentamicina. Recuperado el 31 de mayo de 2021 de: http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Gentamicina%20Iny.htm
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